展望:钩吻生物碱koumine和gelsemine的生源启发合成

发布者:创新中药发布时间:2022-10-11浏览次数:10

创新中药研究院洪然研究员和陈固洲博士近期应邀以“A bioinspired cyclization toward koumine and gelsemine”为题在Cell旗下综合性新期刊《Cell Reports Physical Science》杂志上发表“展望”[Perspective]类型的文章。

中医中药是中华民族的文化瑰宝,以其独特的理论体系和临床疗效在世界医药体系中独树一帜。我国对于中药的研究源远流长,记载在案的天然药用植物超万余种,关于天然药物的理论体系非常系统、完整,为我国新药研发提供了优良的条件,中药与天然药物活性成分研究是我国创新药物研究的重要突破口。钩吻作为一类传统的中药材,早在《本草纲目》中就有记载并冠名为“断肠草”,以外服给药,主治破积拔毒、祛瘀止痛等。其主要活性成分是生物碱,至今已报道的钩吻单萜吲哚生物碱共有约140多个,其中kouminegelsemine由于丰富多样的生理活性和复杂的化学结构受到广泛关注。

从生物合成角度来看,kouminegelsemine均是吲哚单帖生物碱,具有同源性。目前,多个研究小组报道了kouminegesemine的全合成研究,也不乏精彩的生源启发合成研究。创新中药研究院研究团队从生物启发的角度出发,总结了钩吻生物碱kouminegelsemine的生源启发合成研究,并为将来gelsemine的仿生合成中关键的成环反应提出新的思路。

本研究课题得到科技部重点研发计划、中科院前沿重点项目、上海市“学术带头人”项目和上海中医药大学博士后项目的支持。


文章链接:https://www.cell.com/cell-reports-physical-science/fulltext/S2666-3864(22)00399-X