创新中药研究院田平课题组在无金属参与的杂原子导向烯基sp2-C–H硼化研究方面取得进展

发布者:创新中药发布时间:2023-10-31浏览次数:10



近日,我校创新中药研究院林国强院士团队田平课题组在自然科研(Nature Research)旗下期刊Communications Chemistry发表了研究论文A practical preparation of bicyclic boronates via metal-free heteroatom-directed alkenyl sp2-CH borylation报道了一种无金属参与的杂原子导向烯基sp2-C-H硼化的方法。


双环硼酸酯在功能材料和抗菌药物的发现中起着重要的作用,特别是在危害人类健康的细菌病原体方面,但以一种简单方便的方法制备此类化合物存在一定的挑战性。该研究报告了一种通过无金属杂原子定向烯基sp2-C-H硼化制备双环硼酸酯的高效策略。

此方法反应效率快、收率高、与多种官能团兼容性好,更重要的是,无论是(Z)-还是(E)-构型的烯烃,都可以获得所需的双环硼酸酯,极大扩展了硼化环化的底物范围,得到了相应的含卤化物、芳基、无环和环骨架的硼酸酯(43例,产率高达95%)。此外,还进行了双环硼酸酯的克级反应和合成转化,证明此方法具有良好的应用价值。


我校彭裴颖硕士生为论文第一作者,李清华副研究员及田平研究员为论文共同通讯作者,上海中医药大学为论文第一通讯单位。该项目得到了国家重点研发计划项目、国家自然科学基金项目、上海市科学技术委员会项目、上海市教委项目、国家中医药管理局创新团队与人才培养计划项目等的支持。

 ——撰稿人:龚美玲