近日,我院田平研究员课题组在有机化学著名自然指数期刊《Organic Letters》上发表研究论文“Synthesis of Polysubstituted Cyclohexenes via Pyridine-Boryl Radical-Catalyzed Formal [4 + 2] Cycloadditions of Cyclobutanes with Alkynes”(DOI:10.1021/acs.orglett.5c02553)。


环己烯骨架广泛存在于药物分子和生物活性天然产物中,如cannabidiol, kuwanon L, morbilisin F。课题组通过吡啶-硼自由基催化环丁烷与炔烃实现分子间形式[4+2]环加成反应。这种方法可以合成三取代和四取代的环己烯衍生物,底物范围宽,产率中等到高。此外,该催化体系还可应用于炔烃连接的环丁烷化合物的分子内形式[4+2]环加成反应,从而实现了双环骨架的构建。

我院硕士研究生黄华为论文第一作者,田平研究员、谈云轩青年研究员为论文共同通讯作者,上海中医药大学为论文第一通讯单位。该研究得到了国家重点研发计划、国家自然科学基金、上海市扬帆计划、上海市教育发展基金会和、上海市教委晨光计划、上海市东方人才英才计划领军人才计划项目、上海市中医药化学生物学前沿科学中心研究基地、上海市卫生健康委员会、以及上海中医药大学有组织重点科研项目研发计划的支持。
