近日，我院田平团队在自然指数期刊《Organic Letters》上发表研究论文 “Cobalt-Catalyzed Selective Hydroboration/Cyclization of 1,6-Diynes”（DOI：10.1021/acs.orglett.6c02198）。从1,6-二炔出发，通过廉价金属催化方法，实现其区域和立体选择性的氢硼化串联环化反应构建3,4-二亚烷基吡咯烷类生物碱。
研究团队成功开发了一种基于商业可及双膦配体（dppp）的钴催化体系，在温和条件下实现了1,6-二炔的化学选择性、区域选择性和立体选择性硼氢化/环化反应，以中等至良好的收率高效构建了一系列含硼基的3,4-二亚烷基吡咯烷类生物碱。该策略展现出优异的底物普适性，可兼容含一个内炔、两个内炔或两个端炔的多种1,6-二炔底物。在应用层面，研究团队不仅验证了含硼产物可进一步转化为多种官能团化衍生物的合成灵活性，还开展了初步的体外生物活性筛选，发现部分产物对人肝癌细胞（HepG2）表现出一定的抑制活性，为新型抗肿瘤先导化合物的开发提供了新思路。机理实验进一步揭示，该反应可能经历钴(I)氢物种（Co(I)–H）介导的催化循环，这一认识为反应设计提供了重要的理论支撑。
我院孙秀慧硕士生为论文第一作者，我院田平研究员和谈云轩青年研究员为论文共同通讯作者，上海中医药大学为论文第一完成单位。该研究得到了国家自然科学基金、上海扬帆计划、上海市东方英才计划领军项目、中药功效成分发掘与利用全国重点实验室等的支持。